　　分子式： Cl2H6N2Pt
　　分子量： 300.05
　　辅料名称：甘露醇；氯化钠；注射用水。
【性状】
　　本品为微黄色至黄色疏松块状物或粉末。
【适应症】
　　小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤、食管癌及各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤的治疗。
【规格】
　　（1）10mg；（2）20mg
【用法用量】
　　顺铂仅能由静脉、动脉或腔内给药，通常采用静脉滴注方式给药。本品需用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。给药前2-16小时和给药后至少6小时之内，必需进行充分的水化治疗。
　　剂量视化疗效果和个体反应而定。以下剂量供参考(适用于成年人及小孩)：
　　化疗次数每次用量(mg/m2体表面积)
　　　单次(每四周一次) 50-120
　　　每周一次，共二次 50
　　　每天一次，连用5天 15-20
　　疗程依临床疗效而定，每3-4周重复疗程。
　　本品可与其它抗癌药联合使用，单一使用亦可。联合用药时，用量需随疗程作适当调整。
【不良反应】
　　1. 肾脏毒性：
　　单次中、大剂量用药后，偶会出现轻微、可逆的肾功能障碍，可出现微量血尿。多次高剂量和短期内重复用药，会出现不可逆的肾功能障碍，严重时肾小管坏死导致无尿和尿毒症。
　　2. 消化系统：
　　包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等，反应常在给药后1～6小时内发生，最长不超过24～48小时。偶见肝功能障碍血清转氨酶增加，停药后可恢复。
　　3. 造血系统：
　　表现为白细胞和(或)血小板的减少，一般与用药剂量有关。骨髓抑制一般在3周左右达高峰，4～6周恢复。
　　4. 耳毒性：
　　可出现耳鸣和高频听力减低，多为可逆性，不需特殊处理。
　　5. 神经毒性：
　　多见于总量超过300mg/m2的患者，周围神经损伤多见，表现为运动失调、肌痛、上下肢感觉异常等，少数病人可能出现大脑功能障碍；亦可出现癫痫、球后视神经炎等。
　　6. 过敏反应：
　　如心率加快、血压降低、呼吸困难、面部水肿、变态性发热反应等，都可能出现。
　　7. 其它：
　　高尿酸血症：常出现腿肿胀和关节痛。
　　血浆电解质紊乱：低镁血症、低钙血症、肌肉痉挛。
　　心脏毒性：少见心率失常、心电图改变、心动过缓或过速、心功能不全等。
　　免疫系统：会出现免疫抑制反应。
　　牙龈变化：牙龈会有铂金属沉积。
　　患者接受动脉或静脉注射的肢体可能出现局部肿胀，疼痛、红斑及皮肤溃疡、局部静脉炎等少见，也有可能出现脱发、精子卵子形成障碍、男子乳房女性化等现象。
　　继发性非淋巴细胞性白血病的出现与顺铂化疗使用有关。
　　血管性病变，如脑缺血、冠状动脉缺血、外周血管障碍类似Raynaud综合征等副作用少见，但可能与顺铂使用有关。
【禁忌】
　　对顺铂和其它含铂制剂过敏者、怀孕、哺乳期、骨髓机能减退、严重肾功能损害、失水过多、水痘、带状疱疹、痛风、高尿酸血症、近期感染及因顺铂而引起的外周神经病等患者禁用。
【注意事项】
　　1.下列患者用药应特别慎重：
　　既往有肾病史、造血系统功能不全、听神经功能障碍，用药前曾接受其它化疗或放射治疗、及非顺铂引起的外周神经炎等。
　　2.治疗前后、治疗期间和每一疗程之前，应作如下的检查：肝、肾功能、全血计数、血钙以及听神经功能、神经系统功能等检查。此外，在治疗期间，每周应检查全血计数，通常需待器官功能恢复正常后，才可重复下一疗程。
　　3.化疗期间与化疗后，男女病人均需严格避孕。治疗后若想怀孕，需事先进行遗传学咨询。
　　4.顺铂可能影响注意力集中，驾驶和机械操作能力。
　　5.本品应避免接触铝金属(如铝金属注射针器等)。
　　6.在化疗期间与化疗后，病人必需饮用足够的水份。
　　7.避免采用与本品肾毒性或耳毒性叠加的药物，如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩、戊炔喃苯胺酸、利尿酸纳等。静滴时需避光。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
　　本品孕妇应用可导致胎儿损害。若妊娠期间应用，或给药期间发现怀孕，应告知患者其对胎儿的潜在危害性。应劝告有生育可能的妇女避免怀孕。有报道在人乳汁中检测到本品，故建议母亲应用本品时中止授乳。
【儿童用药】
　　尚不明确
【老年用药】
　　老年患者肾小球滤过率及肾血浆流量减少，药物排泄率减低，故慎用。如肾功正常，可给予全量的70％～90％。
【药物相互作用】
　　 (1)与秋水仙碱、丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)合用时，由于顺铂可能提高血液中尿酸的水平，必须调节其剂量，以控制高尿酸血症与痛风。
　　(2)抗组胺药、酚噻嗪类药或噻吨类药(thioxanthene)与顺铂合用，可能掩盖耳毒性的症状，如耳鸣、眩晕等。
　　(3)顺铂诱发的肾功能损害可导致博来霉素(甚至小剂量)和MTX的毒性反应。
　　(4)与各种骨髓抑制剂或放射治疗同用，可增加毒性作用，用量应减少。
　　(5)青霉胺或其它的蝥合剂，会减弱顺铂的活性，故本品不应与蝥合剂同时应用。
　　(6)与异环磷酰胺合用，会加重蛋白尿，同时有可能会增加耳毒性。
　　(7)顺铂化疗期间，由于其它具肾毒性或耳毒性药物(例如头孢菌素和氨基甙)会增加顺铂的毒性，需避免合并使用。
　　禁用诸如速尿等利尿剂以增加尿量。
　　(8)病人接受顺铂化疗后至少三个月，才可以接受病毒疫苗接种。
【药物过量】
　　药物剂量超过120mg/m2，其毒性增加，尤其是肾毒性和骨髓毒性。剂量过大时，可在给药后3小时内给予透析清除。
【药理毒理】
　　药理作用
　　本品为金属铂类络合物，属周期性非特异性抗肿瘤药。具有抗瘤谱广，对乏氧细胞有效的特点。本品在细胞低氯环境中迅速解离，以水合阳离子的形式与细胞内生物大分子结合(主要靶点为DNA)形成链间、链内交联或蛋白质DNA交联，从而破坏DNA的结构和功能。
　　毒理研究
　　生殖毒性：本品孕妇应用可导致胎儿损害。小鼠试验中本品表现出致畸性和胚胎毒性。若妊娠期间应用，或给药期间发现怀孕，应告知患者其对胎儿的潜在危害性。应劝告有生育可能的妇女避免怀孕。有报道在人乳汁中检测到本品，故建议母亲应用本品时中止授乳。
　　遗传毒性：本品在细菌试验中表现出致突变性，使组织培养的动物细胞出现染色体畸变。
　　致癌性：进行了BDIX大鼠(共50只)给药的致癌性试验，本品腹腔给药3周，1mg/kg/周，结果首次给药的455天内，33只动物死亡，其中13只死于恶性肿瘤：12只为白血病，1只为肾脏纤维肉瘤。
【药代动力学】
　　据文献报道，本品静脉给药后迅速吸收，分布于全身各组织：肾、肝、卵巢、子宫、皮肤、骨等含量较多，脾、胰、肠、心、肌肉、脑中较少，瘤组织无选择性分布。大部分和血浆蛋白结合，代谢呈双相性：T1/2α为25～49分钟，T1/2β为58～73小时。药物自体内消除缓慢，主要经肾脏排泄，5日内尿中回收铂为给药量的27～54%，胆道也可排除顺铂与其降解产物，但量较少。腹腔给药时腹腔器官的药物浓度较静脉给药时高2.5～8倍，对治疗卵巢癌有利。
【贮藏】
　　遮光，密闭保存。
【包装】
　　西林瓶包装，5支/盒。
【有效期】
　　24个月。
【执行标准】
　　《中国药典》2010年版二部（【溶液澄清度】【细菌内毒素】执行YBH02632007）
【批准文号】
　　国药准字H20073652
　　国药准字H20073653
【生产企业】
　　企业名称：齐鲁制药（海南）有限公司
　　生产地址：海口市国家高新区南海大道273号-A
　　邮政编码： 570314
　　电话号码： (0898)68629588 传真号码： (0898)68629588

Cisplatin Injection (freezing dried)

Common name: Oxaliplatin for Injection